Reseptor & Farmakodinamik (Blok 3 Biomedik II) 05 Jan '12

FARMAKODINAMIK
Ilmu yang mempelajari efek-efek  biokimia dan fisiologi obat serta mekanisme kerja obat di dalam  tubuh. 

TUJUAN  MENGETAHUI  DAN MEMAHAMI FARMAKODINAMIK

• Dasar Terapi Rasional
• Mampu merancang bahan kimia baru yang  lebih baik => lebih unggul sebagai obat

ADA 3 HAL PENTING  FARMAKODINAMIK

• Mekanisme kerja obat
• Hubungan antara struktur dan aktivitas
• Hubungan antara  dosis obat dan respons

FASE  FARMAKODINAMIK

• Menguraikan  efek  biokimia  dan    fisiologi   obat   serta mekanisme  kerja  obat.
• Tahap   ini   terjadi   ketika pengobatan   menjangkau sel target,  jaringan,  organ =>efek mengobati terjadi

MEKANISME  KERJA  OBAT

• Efek obat  =>  interaksi   obat   dengan   komponen makromolekul fungsional dan organisme.
• Interaksi obat => mengubah  fungsi  komponen  seluler perubahan-perubahan biokimia dan fisiologi yang bersifat khusus sebagai respons terhadap obat.

Abat ke 20, Ehrlich & Langley ;
Suatu  obat  harus  berinteraksi  dengan  suatu receptive  substance   (=reseptor) pada jaringan => Efek pada jaringan tersebut.

KERJA OBAT TANPA PERANTARAAN RESEPTOR
1. Efek non spesifik dan gangguan pada membran

• Perubahan sifat osmotik (urea, manitol, MgSO4)
• Perubahan sifat asam-basa (antasida, NH4Cl, NaHCO3)
• Kerusakan non spesifik (antiseptik-desinfektan)
• Gangguan fungsi membran (anestesi volatile)

2. Interaksi dengan molekul kecil atau ion (CaNa2EDTA- Pb2+)
3. Masuk ke dalam komponen sel (obat kanker)

Reseptor
Suatu  makromolekul   seluler   yang  secara  spesifik  dan  langsung berikatan dengan ligan (obat, hormon, neurotransmiter) untuk memicu signaling kimia antara dan dalam sel menimbulkan efek.

RESEPTOR OBAT
KOMPONEN  MAKROMOLEKUL  FUNGSIONAL

MENCAKUP  2 KONSEP PENTING :

• Obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh.
• Obat tidak menimbulkan fungsi baru => hanya memodulasi fungsi yang sudah ada.

Fungsi reseptor

1. Mengenal dan mengikat suatu ligan/obat dengan spesifisitas yang tinggi.
2. Meneruskan signal ke dalam sel melalui:

• perubahan permeabilitas membran
• pembentukan second messenger
• mempengaruhi transkripsi gen

Mekanisme Signal Transmembran

1. Sinyal kimia larut lemak melintasi membran plasma dan bekerja pada reseptor intraseluler (yang mungkin adalah enzim atau pengatur transkripsi gen).
2. Sinyal tesebut terikat pada domain ekstraseluler protein transmembran, sehingga mengaktifkan aktivitas enzimatis domain sitoplasmanya.
3. Sinyal tersebut terikat pada domain ektraseluler reseptor transmembran yang terikat pada protein kinase tyrosin, yang diaktifkannya.
4. Sinyal tersebut terikat dan langsung mengatur pembukaan saluran ion.
5. Sinyal tersebut terikat pada reseptor permukaan sel yang dihubungkan pada enzim efektor oleh protein G. (R, reseptor; G, protein G; E,efektor [enzim atau saluran ion].)

INTERAKSI OBAT

• Menguntungkan
• Merugikan

Terbagi 3 kategori:

• Inkompatibilitas (Farmasetik)
• Interaksi farmakokinetik
• Interaksi farmakodinamik

Untuk lebih jelas mengenai materi "Reseptor & Farmakodinamik (Blok 3 Biomedik II) 05 Jan '11", Download file dibawah ini!!!!